Rad-150 é um novo composto que pertence à classe dos compostos anabólicos do grupo SARM. Também é conhecido como TLB 150.
O composto permite um nível de testosterona mais estável no corpo do que com outros ingredientes.
Rad150 é uma forma esterizada do composto RAD 140, e seu efeito dura até 48 H. O uso da preparação garante, acima de tudo, um aumento da massa muscular magra e um aumento da força. O composto é mais anabólico do que a testosterona em si e, ao contrário do hormônio masculino, não tem efeitos colaterais androgênicos. Não causa calvície nem aumenta a agressividade.
Mais anabólico do que testosterona
Garante o crescimento da massa muscular magra
Relação anabólica para androgênica 90: 1
É um complemento ideal para o ciclo com o uso de pró-hormônios
Aumenta a libido e o desempenho sexual
Reduz a gordura corporal
Fornece rápida regeneração muscular
Uma alternativa mais segura para preparações anabolizantes fortes
Sem efeitos colaterais androgênicos, como calvície de padrão masculino
TLB 150 é um novo composto com alto potencial anabólico recomendado para atletas avançados. Cria as condições ideais para a construção de massa muscular. O suplemento é utilizado durante as sessões de treino, promovendo perfeitamente a resistência, força e eficiência geral do corpo. Rad 150 é o SARM perfeito para treinos pesados com resultados mais rápidos.
Dosagem:
2-3 cápsulas por dia.
RAD-150 (TAMBÉM CONHECIDO COMO TLB-150 OU RAD-140 ESTER)
À medida que a comunidade científica se ajusta para seguir em frente sem LGD-4033, os químicos sintéticos estão cada vez mais reavaliando como ultrapassar os limites do desenvolvimento de SARM para maximizar a potência, biodistribuição, meia-vida e seletividade do tecido, enquanto ainda minimizam os efeitos adversos / fora do alvo. Os SARMs de pesquisa mais avançados em desenvolvimento são aqueles que são racionalmente projetados usando os insights farmacológicos cumulativos de mais de 30 anos de pesquisa de andrógenos, em vez de descobertos por meio de triagem ou pura sorte, o que era típico do desenvolvimento do SARM desde o início.
Observe que o RAD-150 (TLB-150) não foi desenvolvido pela Radius Health, Inc. Embora o nome oficial seja TLB-150, foi cunhado RAD-150 devido à sua semelhança estrutural com o RAD-140, seu composto original.
RAD-150 pertence à classe de compostos conhecidos como “ésteres anabólicos” devido à esterificação durante a síntese química. Historicamente, a esterificação da testosterona foi buscada para permitir níveis mais estáveis de testosterona no soro. Agora, os químicos sintéticos estão aplicando esses insights à pesquisa e ao desenvolvimento do SARM para atingir um objetivo semelhante: níveis séricos de SARM mais estáveis e duráveis .
Fig. 1. Linha do tempo de meia-vida para três diferentes ésteres de testosterona. Cada éster tem meia-vida aumentada em comparação com o anterior, e todos os três têm melhor estabilidade do que a testosterona não esterificada, que tem meia-vida muito curta, de apenas 10 a 100 minutos. Adaptado de Nieschlag et al. Andrologia: Saúde Reprodutiva Masculina e Disfunção. Springer Science (2010).
ESTERIFICAÇÃO ANABÓLICA
Superficialmente, parece razoável que o emprego de testosterona bioidêntica seja a abordagem mais racional para aumentar a testosterona sérica. No entanto, este não é o caso, principalmente devido à questão da meia-vida (ou seja, estabilidade). A testosterona não modificada tem meia-vida muito curta, resultando em picos que estão associados a alterações de humor indesejáveis e outras consequências. As desvantagens e efeitos adversos dos picos de testosterona que resultam do uso de agentes anabólicos não esterificados sempre impediram sua adoção e aceitação generalizada.
Para superar esse problema, o cientista começou a modificar a testosterona para torná-la mais estável no corpo. O processo de síntese química pelo qual qualquer variedade de grupos éster são ligados a moléculas baseadas em carbono é chamado de esterificação , e tem sido uma modificação funcional comum para compostos anabólicos desde a descoberta dos andrógenos e estrógenos originais. A esterificação pode servir para aumentar a estabilidade (química ou metabólica), alterar a biodisponibilidade, aumentar a absorção, entre outros objetivos farmacológicos.
UM GUIA PRÁTICO PARA ABSORÇÃO SUBLINGUAL
Por exemplo, uma das formulações de reposição de testosterona mais comumente prescritas é Sustanon, que é composto de quatro ésteres de testosterona (propionato de testosterona, fenilpropionato, isocaproato e decanoato). Cada um desses ésteres tem meias-vidas diferentes (embora todas sejam mais duradouras do que a testosterona livre), o que produz níveis de testosterona sérica mais consistentes. Por exemplo, o propionato de testosterona tem uma das meias-vidas mais curtas devido à sua cadeia lateral de éster curta, enquanto o buciclato de testosterona tem uma meia-vida incrivelmente prolongada.
ÉSTERES ANABÓLICOS COMO PRÓ-HORMÔNIOS
O desenvolvimento de suplementos de pró-hormônios foi inicialmente um desenvolvimento muito excitante [1]. A esterifcação de agentes anabólicos em pró-hormônios resistentes à degradação permitiu uma série de benefícios potenciais : aumento da biodisponibilidade oral, aumento da lipofilicidade, resistência à degradação in vivo e absorção mais lenta. Esses benefícios foram antecipados devido ao fato de que os agentes anabólicos esterificados freqüentemente requerem pré-processamento metabólico antes da utilidade máxima, reduzindo assim o aumento imediato e indesejável da função anabólica imediatamente após a entrada no sistema circulatório . Infelizmente, os pró-hormônios anabolizantes não corresponderam a sua campanha publicitária e não são mais o objeto de pesquisas inovadoras [1] .Na verdade, a maior parte da pesquisa contemporânea revela que o uso de suplementos nutricionais de pró-hormônios (ou seja, DHEA, androstenediona, androstenediol, etc) não produz efeitos anabólicos ou ergogênicos suficientes em homens, e muitos infelizmente retêm suas propriedades aromatizantes que levam ao aumento do estrogênio . Além disso, o uso de suplementos nutricionais com pró-hormônios pode aumentar o risco de efeitos negativos para a saúde. Assim, embora a esterificação de pró-hormônios resulte em melhor estabilidade, há simplesmente muitas desvantagens não relacionadas para apoiar a pesquisa e o desenvolvimento contínuos de pró-hormônios éster porque a relação risco-benefício do uso dessas substâncias por via oral é desfavorável [2]. Por outro lado, ésteres SARM de designer como RAD-150 (TLB-150) estão começando a gerar muito entusiasmo na comunidade de pesquisa pelo potencial de superar as desvantagens dos ésteres prohormonais.
SEGURANÇA DO ÉSTER ANABÓLICO
Existem numerosos exemplos de perfis de segurança aprimorados para ésteres anabólicos em comparação com seus compostos originais. Por exemplo, o perfil de segurança do undecanoato de testosterona, uma forma esterificada de testosterona, é excelente, em parte devido à normalização contínua dos níveis de testosterona no plasma. Nenhuma policitemia (ou seja, aumento de glóbulos vermelhos) foi observada - o que é comum com outros andrógenos de ação curta [3], e nenhum efeito adverso nos perfis lipídicos foi registrado. Os parâmetros de segurança da próstata permanecem dentro dos limites de referência e não há comprometimento relatado no fluxo urinário [4].
Outro exemplo de segurança aprimorada por meio de esterificação é o decanoato de nandrolona, que é um pró-fármaco de éster de nandrolona com uma meia-vida excepcional no corpo e é um dos esteróides anabolizantes androgênicos (AAS) legais mais amplamente prescritos no mundo. Na verdade, seu perfil de efeitos colaterais leves deste éster de nandrolona (em comparação com seu composto original) permitiu que ele fosse prescrito para indivíduos com função renal comprometida [5] - [7], mulheres com osteoporose [8] e crianças com deficiência de crescimento [9]
No entanto, é essencial observar que, apesar do perfil de segurança aprimorado dos ésteres de testosterona e ésteres de nandrolona em relação aos seus compostos originais, ainda existem reações adversas a essas drogas esteróides convencionais, destacando assim a necessidade de pesquisa contínua e desenvolvimento de novos ésteres SARM como RAD-150 (TLB-150).
No entanto, os exemplos acima demonstram que existem numerosos precedentes para o aumento da segurança de agentes anabólicos esterificados como RAD-150 (TLB-150), embora os pesquisadores sejam advertidos de que o éster anabólico PK / PD nem sempre pode ser previsto a priori , então a validação empírica é necessário.
FARMACOCINÉTICA DE ÉSTERES ANABOLIZANTES
Como regra geral, a esterificação de agentes anabólicos resulta em um aumento de pelo menos 10 vezes na meia-vida, o que significa que a substância ativa tem o potencial de permanecer bioativa por dez vezes mais [10]. Isso resulta em vários benefícios, como diminuição da frequência de dosagem e falta de resposta hormonal de “montanha-russa”.
Uma vez que RAD-150 é uma forma esterificada de RAD-140, prevê-se que ofereça uma farmacocinética mais durável no corpo e, portanto, a frequência de dosagem pode ser reduzida se apropriado, o que o tornaria mais econômico a longo prazo. Uma meia-vida estendida também fornece uma proteção contra uma queda na resposta anabólica após doses perdidas devido à interrupção inesperada da experimentação.
Já existe algum precedente para melhorar a farmacocinética de um éster SARM: YK-11. Os metabólitos deste éster SARM permanecem no corpo além de 48 horas [11], o que está no mesmo nível de algumas das primeiras inovações na química do éster de testosterona.
CONCLUSÃO
RAD-150 (TLB-150) é o culminar de anos de otimização farmacológica de um dos SARMs mais procurados e promete um novo e excitante caminho para a pesquisa de SARM e otimização da dosagem no estágio pré-clínico.
Esta informação é apenas para fins educacionais. OS PRODUTOS DESCRITOS AQUI SÃO APENAS PARA USO EM PESQUISA. Todas as pesquisas clínicas devem ser conduzidas com supervisão do Comitê de Revisão Institucional (IRB) apropriado. Todas as pesquisas pré-clínicas devem ser conduzidas com supervisão do Comitê de Uso e Cuidado Institucional de Animais (IACUC), seguindo as diretrizes da Lei de Bem-Estar Animal (AWA).
REFERÊNCIAS
[1] GA Brown, M. Vukovich e DS King, “Testosterone prohormone suplemento,” Medicine and Science in Sports and Exercise . 2006.
[2] TN Ziegenfuss, JM Berardi, LM Lowery e J. Antonio, "Effects of prohormone Supplementation in Human: A review", Can. J. Appl. Physiol. , 2002.
[3] FF Ip, I. Di Pierro, R. Brown, I. Cunningham, DJ Handelsman e PY Liu, "Trough serum testosterone predizes o desenvolvimento de policitemia em homens hipogonadais tratados por até 21 anos com pellets de testosterona subcutânea", EUR. J. Endocrinol. , 2010.
[4] AA Yassin e M. Haffejee, "injeção de depósito de testosterona em hipogonadismo masculino: uma avaliação crítica.," Clinical intervenções no envelhecimento . 2007
[5] KL Johansen, K. Mulligan, e M. Schambelan, "Anabolic effects of nandrolone decanoate in patient recebendo dilysis: A randomized controlado trial", J. Am. Med. Assoc. , 1999.
[6] KL Johansen, PL Painter, GK Sakkas, P. Gordon, J. Doyle e T. Shubert, “Efeitos do treinamento de exercícios de resistência e decanoato de nandrolona na composição corporal e função muscular entre pacientes que recebem hemodiálise: um randomizado, controlado julgamento ”, J. Am. Soc. Nephrol. , 2006.
[7] JH MacDonald, SM Marcora, MM Jibani, MJ Kumwenda, W. Ahmed, e AB Lemmey, “Nandrolone decanoate as anabolic therapy in Crônico Renal: A randomized phase II Dose-Findest study,” Nephron - Clin. Prato. , 2007.
[8] C. Hassager, J. Pødenphant, BJ Riis, JS Johansen, J. Jytte, e C. Christiansen, "Alterações na composição corporal do tecido mole e metabolismo de lipídios plasmáticos durante a terapia de decanoato de nandrolona em mulheres osteoporóticas pós-menopáusicas" , Metabolism , 1989 .
[9] “Anabólicos - William Llewellyn - Google Books.” [Conectados]. Disponível: https://books.google.com/books?id=afKLA-6wW0oC&pg=PT402#v=onepage&q&f=false. [Acesso em: 17-jul-2020].
[10] RS Gudde e JR Addicam, "Avaliação comparativa da liberação de testosterona e seus derivados em macacos machos adultos", Open Androl. J. , 2012.
[11] T. Piper et al. , “Estudos sobre o metabolismo in vivo do SARM YK11: Identificação e caracterização de metabólitos potencialmente úteis para controles de dopagem”, Teste de Drogas. Anal. , 2018.
RAD 150 (TLB 150) é um SARM não esteróide disponível por via oral que é o assunto de estudos pré-clínicos e clínicos em andamento e continua a gerar entusiasmo em vários campos científicos. Ele se liga e ativa o receptor de andrógeno (AR), e mostra um padrão particularmente desejável de farmacologia seletiva de tecido, ou seja. atividade androgênica anabólica alta, mas limitada. Esta seletividade excepcional está sendo explorada para uso em condições metabólicas e aplicações de tratamento de câncer.